肝微粒体、肝S9、肝胞质液与体外药物代谢
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发布时间：2天前
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时间：2024-10-22 08:11
药物代谢是指药物在体内被酶和体液环境作用下发生化学结构改变的过程。这个过程分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢是药物分子上引入新的基团或除去原有基团，包括氧化、还原和水解等反应。Ⅱ相代谢则是药物或Ⅰ相代谢产物与体内某些内源性小分子结合，形成代谢产物，如葡萄糖醛酸结合、磷酸化、甲基化、乙酰化、谷胱甘肽结合等。
体外药物代谢研究中，肝亚细胞模型如肝微粒体、肝S9、肝胞质液因其操作简便、价格合理、储存方便，广泛应用于药物代谢的初期筛选。
肝微粒体是肝组织匀浆和差速离心后获得的近似球形的膜囊泡状结构，包含了CYP450酶和一些Ⅱ相酶。它用于CYP450酶研究时，只需加入NADPH或NADPH再生系统启动反应。肝微粒体在药物研发中用于大量化合物代谢稳定性的筛选及优化，同时评估药物与药物之间的相互作用。
肝S9是肝组织匀浆沉淀物去除后的含有完整代谢功能的混悬溶液，包含了完整的I相和Ⅱ相代谢酶活性。相较于微粒体和胞质液，S9能更完整地用于药物代谢轮廓研究。它特别适用于某些药物经过I相代谢后又经过Ⅱ相代谢形成特定代谢产物的分析。
肝胞质液包含了可溶性Ⅱ相代谢酶，如NAT、GST、ST、TPMT等，对化疗药物的激活与解毒至关重要。Ⅱ相酶的代谢反应需要外源性辅酶来催化，如NAT需要乙酰辅酶A、二硫苏糖醇、乙酰辅酶A再生系统，ST需要腺苷-3’-磷酸-5’-磷酰硫酸，GST需要谷胱甘肽。
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