尼麦角林片药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-05 03:54

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热心网友时间：2024-10-21 12:01

尼麦角林在口服后迅速且几乎完全被吸收，但其绝对生物利用度仅为5%左右。主要代谢产物包括MMDL（1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。大约90%以上的尼麦角林会与血浆蛋白结合，特别是与血α-酸糖蛋白，亲和力较高。在大鼠体内研究显示，肝脏对尼麦角林的放射性活性最高，肾脏、肺、胰腺等其他器官也有一定吸收。脑中的放射活性低于血液。排泄方面，肾脏是主要途径，约占总量的80%，而粪便中的仅占10-20%。药代动力学研究显示，尼麦角林的代谢不受年龄影响，即使是年轻（24-32岁）和老年（69-70岁）志愿者的参数相似。对于肾功能不全患者，MDL和MMDL的尿液排泄显著减少。例如，在30mg单剂量给药后，轻、中、重度肾功能不全患者，MDL尿液排泄分别平均减少32%、32%和59%。国内生物利用度试验中，10mg/片国产尼麦角林薄膜衣片在12名健康受试者中，MDL的消除半衰期约为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0μg/ml。30mg/片的尼麦角林同样，MDL的半衰期为8.5±2小时，峰时间和浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5μg/ml。