发布网友 发布时间:2022-04-21 05:11
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热心网友 时间:2022-06-18 03:54
2019-2020年新上市的乳腺癌靶向药包括:热心网友 时间:2022-06-18 03:54
您好,乳腺癌西医方面的药物主要是一些化疗药物(种类比较多),内分泌药物三苯氧胺、来曲挫,靶向药物赫赛汀等。乳腺癌的治疗,一般建议结合免疫组化结果,具体的病情情况,个体化制定治疗方案。乳腺癌一般需要长时间治疗,治疗期间建议辅助以今幸、汤剂中药改善身体,保障饮食营养。在治疗期间维持健康的身体水平,意义重大。热心网友 时间:2022-06-18 03:55
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在乳腺癌中,激素受体(HR)阳性和HER2受体阴性乳腺癌是最常见的类型。如果早期发现,此类患者的治疗反应通常都比较好。但对于晚期HR+/HER2-乳腺癌患者来说,长时间都缺乏有效的治疗方案,直到CDK4/6抑制剂问世,情况才有了改观。
CDK4/6抑制剂在阻止肿瘤生长、阻止疾病发展和提高存活率方面显示出显著的效果,迄今为止美国FDA已快速批准了三种此类药物,分别是:Palbociclib(哌柏西利,商品名:爱博新)、Ribociclib(瑞柏西利)、Abemaciclib(玻玛西利)。
1CDK4/6抑制剂如何起效?
细胞依靠CDKs(细胞周期素依赖性激酶)家族来控制细胞*的复杂过程。这些蛋白质在癌细胞中常常功能失调,导致异常*和细胞生长失控。早期阻断肿瘤中CDK活性的尝试以失败告终,因为第一代抑制剂对广泛的CDK蛋白进行“无差别杀伤”,让癌细胞死亡的同时也误杀了正常细胞。
2015年,FDA批准的首款CDK4/6抑制剂哌柏西利,则专门针对CDK4/6蛋白。这种高特异性使药物在抑制肿瘤生长、延长无进展生存和降低毒性方面得到显著改善。
CDK4/6 是细胞周期的关键调节因子,通过与cyclin D形成复合物,磷酸化Rb,释放E2F,从而能够触发细胞周期从DNA合成前期(G1期)进入到 DNA 复制期(S1期)。在ER+乳腺癌中,CDK4/6-cyclinD-Rb通路非常重要,且是ER信号的关键下游靶标。一旦阻断了CDK4/6激酶的活性,恢复细胞周期控制,就能阻断癌细胞增殖,也就抑制了乳腺癌的生长。
2三药同台PK,揭示重要差异
虽然目前的三款CDK4/6抑制剂哌柏西利、Ribociclib、Abemaciclib均被用作治疗晚期HR+/HER2-乳腺癌的一线药物,具有相同的生物靶点,经常可以互换使用,但是,它们的化学结构不同,而且越来越多的证据表明,它们具有重要的潜在差异。
哈佛医学院Blavatnik研究所系统药理学实验室和麻省总医院的研究人员,首次在乳腺癌细胞株和动物中,对上述三种CDK4/6抑制剂进行了详细比较,揭示了它们在生物活性方面的显著差异。该研究结果发表在最近的《细胞化学生物学》杂志上。
研究小组用了几年时间,对三种CDK4/6抑制剂的分子活性进行了分析,包括这些药物对细胞生长速度、生存能力、基因表达和蛋白质活性等指标的影响。
3研究发现:
对35个不同的乳腺癌细胞株进行的测试显示,三种CDK4 /6抑制剂都阻止了癌细胞的生长。然而,在高剂量的情况下,只有Abemaciclib导致了显著的癌细胞死亡,这表明该药物可能还影响了CDK4/6之外的其他蛋白质。
进一步的分析证实,Abemaciclib具有独特的效果。该药物对CDK4/6的抑制作用最强,在高剂量时,它还影响了其他蛋白的活性,在某种程度上起到了泛CDK抑制剂的作用。动物试验证实了这些观察结果。
在另外的实验中,研究人员开发出了对哌柏西利耐药的乳腺癌细胞株,这是一种常见的现象,也是临床中影响患者治疗的一个重要问题。结果显示,这些细胞株对Ribociclib也没有反应,癌细胞继续生长和增殖,但对Abemaciclib治疗有反应。而被设计成不受CDK4/6抑制的癌细胞对Abemaciclib也有反应,但对其他两种药物没有反应——这进一步证明了Abemaciclib的泛CDK活性。
HMS系统药理学实验室博士后Kartik Subramanian说:“无论是出于偶然还是有意,Abemaciclib似乎在某些方面,比其他CDK4/6抑制剂更有效,而且潜在的毒性比早期的泛CDK抑制剂更小。”
基于这些结果,研究者认为,Abemaciclib可能能让那些治疗无应答或对其他CDK4/6抑制剂产生耐药的部分乳腺癌患者获益。他们引用了一个案例研究,一个病人对哌柏西利产生耐药性后,转移性肿瘤再次出现,通过改用Abemaciclib,她的肿瘤显著减少,并成功维持治疗。
Abemaciclib表现出独特的、潜在的优势治疗活性,有望帮助医生制定更好的治疗方案,包括优化联合治疗和防止耐药。不过,该研究是基于临床前的实验室研究,还有待进一步的临床研究论证。
通过了解这些药物的最佳使用方式,有可能让更多乳腺癌患者受益。
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