环磷酰胺片和复方环磷酰胺片
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发布时间：2022-05-26 16:58
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时间：2023-10-29 22:28
英文名：Compound Cyclophosphamide Tablets
汉语拼音：Fufang Huanlinxian’ an pian
本品为复方制剂，其组分为：环磷酰胺（C7H15CL2N2O2P·H2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。
【性状】：本口为肠溶片，除去包衣后显*或黄褐色。
【药理毒理】本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内，先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛酰磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及PNA功能，尤其对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结。
【药代动力学】口服后吸收安全，迅速分布全身，约1小时后血浆浓度达最高峰，少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合，其代谢约50%与蛋白结合。
【适应症】适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及名种肉瘤及肺癌等。
【用法用量】口服。*常用量：一次1片，一日3-4次。
【不良反应】
1、骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10～14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐，严重程度与剂量有关。
2、环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。
3、当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋噻米以防止。
4、环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。
5、长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。
6、用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。
7、少见的副作用有发热、过敏及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。
【禁忌症】孕妇及哺乳妇女禁用。
【注意事项】
1、下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。
2、用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能（尿素氮肌酐消除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及血清尿酸水平。
3、肾功能损害时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。
4、白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时，可采用以下的方法预防：大量补液、碱化尿液及（或）给予别嘌醇。
5、当肿瘤细胞浸润骨髓或以住的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。
6、如有明显的白细胞减少（特别是粒细胞减少）或血小板沽少，应停用本品。
7、对诊断的干扰：本品可使血清胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药特别在妊娠初期三个月，由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品能由乳汁中排出，哺乳妇女必须终止哺乳。
【药物相互作用】
1、环磷酰胺可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒等同用，应调整抗痛风药的剂量，使能控制高尿酸血症与痛风疾病；别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性，如必需同用应密切观察其毒性作用。
2、与大剂量巴比妥、皮质激素或氯霉素同用，可增加急性毒性。
3、与阿霉素同用时，可增加心脏毒性。
4、可抑制胆碱酯酶延缓可卡因的代谢，延长可卡因的作用并增加毒性。
5、环磷酰胺可降低血浆中假胆碱酯酶的浓度，加强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。
【药物过量】常规剂量环磷酰胺不产生心脏毒性，但当高剂量时可产生心肌坏死，偶有发生肺纤维化。
【规格】每片含环磷酰胺50mg ；人参茎叶总皂苷50mg.
通用名 环磷酰胺片
曾用名
英文名 CYCLOPHOSPHAMIDE TABLETS
拼音名 HUANLINXIAN'AN PIAN
药品类别 烷化剂类抗肿瘤药
性状 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
药理毒理 本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA 发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
药代动力学 环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。
适应症 本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、*肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
用法用量 *常用量：口服每日2～4mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。儿童常用量：口服每日2～6mg/kg,连用10～14天，休息1～2周重复。
不良反应 骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
禁忌症 抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项 本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。
孕妇及哺乳期妇女用药 有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用 环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
药物过量
贮藏 遮光，密封，在30℃以下保存。
现在这种药已经停产了，医生一般使用“异环磷酰胺”来替代，最主要的是，“异环磷酰胺”一支价格就在200元左右，而一支“环磷酰胺”的价格为3元，价格整整高出了60多倍。
