为什么ace1类药物多为前药?
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发布时间：2022-05-12 00:26
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时间：2023-10-29 13:23
因为是为了解决吸收的问题，真正有活性的物资吸收比较差，所以ACEI必须设计成容易被吸收，又容易被代谢的前药。
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II，后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。
多为前药，只是在口服ACE抑制药范围内。
而且应注意例外，血管紧张素转化酶抑制剂里面，卡托普利和赖诺普利是当前仅有的两个非前体ACE（angiotensin converting enzyme)口服抑制药。
卡托普利(Captopril)是因为连了巯基，赖诺普利(Lisinopril)是设计者就故意给了两个游离羧基，所以口服吸收差，可能就是不想让它吸收太好，但其口服吸收率却高于依那普利拉(Enalaprilat)，所以还是有一定的效果。
因为非前体的某某普利拉口服吸收比较差，ACE抑制药多是有两个羧基，磷酰基（比如福辛普利Fosinopril)的玩意儿，极性比较大，而且旁边的结构里面有仲胺，容易形成两性离子。
根据你初中学过的相似相溶原理应该可以得出，某某普利拉，脂溶性肯定很低，口服的生物利用率也低。所以一般给予酯化成前药某普利，以利于吸收。
然而注射可以直接用非前体，也就是某某普利拉。
该类药物不良反应轻，特别是不含巯基的第二代如依拉普利、赖诺普利、西拉普利等。
①与血管紧张素Ⅱ、醛固酮生成受阻有关的副作用有低血压，一时性蛋白尿，高血钾、窦性心动过缓、头痛等，随着用药时间延长这些副作用很快消失，一般不用处理。
②与缓激肽、前列腺素活化有关的副作用有血管神经性水肿，咽不适，刺激性干咳、声嘶、呃逆等，血管神经性水肿要及时停药，刺激性干咳常见，随着用药时间延长可减轻消失。
③与药物结构有关的副作用。卡托普利含有巯基可引起粒细胞减少，味觉减退或丧失，过敏性皮炎，一过性蛋白尿，皮肤瘙痒、发热等。依拉普利等第二代ACEI不含巯基没有这方面副作用。
④其他。脱发、男性乳房发育、畸胎等。
以上内容参考 百度百科——前体药物
以上内容参考 百度百科——血管紧张素转化酶抑制剂
