聚山梨酯80应用

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热心网友时间：2024-10-24 05:15

聚山梨酯80，作为多元醇型非离子表面活性剂，是聚山梨酯类中最常用的一种。其对电解质有显著的抵抗力，亲水性强，广泛应用于液体、半固体、固*剂中，作为O/W型乳化剂、增溶剂、湿润剂、分散剂和稳定剂。

聚山梨酯80作为优良的O/W型乳化剂，即使在高浓度电解质和pH值改变的情况下，其乳化能力也几乎不受影响。对植物油、矿物油、动物油脂等均有良好的乳化作用，适合用于外用、口服和注射剂的乳剂。通常用量为1～15%，与亲水性乳化剂合用可以增强其稳定性，用量1～10%。与脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘类）以不同比例合用，能制得稳定的O/W型或O/W型乳剂基质。

聚山梨酯80是常用的增溶剂之一，对非极性化合物和含极性集团的化合物均有良好的增溶效果。实际增溶时，通常将脂溶性药物先与增溶剂混匀，再在搅拌下加水稀释，制得的溶液澄明稳定，且增溶剂用量较少。增溶后可改善药物的吸收，增强生理活性。但有时增溶反而导致药物吸收降低，药效减弱。这通常与药物进入增溶剂胶团中使溶出受阻有关。例如，含酚羟基的消毒防腐剂与吐温-80配伍后会减低抑菌力，即使稀释至吐温-80的CMC以下，抑菌活性仍不能恢复。

在中药注射剂中，聚山梨酯80是最常用的增溶剂之一，能改善其澄明度，提高稳定性，用量一般为1～2%。但使用时需注意去除杂质，否则仅靠增加用量难以达到目的。此外，它可能会影响药物的吸收，甚至加重副作用。在加热及贮藏后，吐温-80的pH值会下降，在酸性溶液中可能使溶液变浊。

聚山梨酯80作为润湿剂，可以改善药物粒子表面的润湿性，加速疏水性水性片剂的水分渗透，加快崩解速度。适用于药物是疏水性、辅料水溶性差、糊精比例较大或原辅料本身性质导致制出的颗粒硬度较大的片剂，用量通常为0.2～0.5%。在浸提中药材中有效成分时，适量加入能增加药材的浸润性，提高浸出溶媒的浸出效能。但应注意表面活性剂虽能提高浸出效能，但浸出的杂质也较多。在疏水性药物制成的混悬液体药剂中，如合剂、注射剂、气雾剂等，添加0.1～0.2%（g/ml）能促进药物粒子分散，防止细小药物粒子聚集，增加其稳定性。在疏水性药物制成的膜剂中，适量与药物共研能避免药物加入涂膜浆中带入大量气泡。

聚山梨酯还被用于蛋白质和抗体注射剂中，预防在空气-水界面的变性，同时防止玻璃药瓶或静脉输液管表面非特异性吸附。它在提高药物稳定性、改善制剂性能、促进药物吸收等方面表现出多方面的应用价值。

扩展资料

又名：吐温80 Polysorbate 80