左乙拉西坦药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-21 12:29

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热心网友时间：2024-11-06 00:43

左乙拉西坦是一种易溶且高度渗透的化合物，其代谢呈现线性，个体间差异较小。无论单次或多次给药，其清除率保持稳定。药物对性别、种族和生理节奏无明显影响。药代动力学研究表明，无论是健康志愿者还是病人，其药代动力学数据都具有可比性。

左乙拉西坦的吸收迅速且完全，口服生物利用度接近100%，对于健康成年人和青少年，口服后1.3小时血药浓度达到峰值。每日两次给药，两天后血药浓度达到稳态。例如，单次1000mg和每日两次，典型的峰值浓度为31和43ug/mL。食物摄入不影响其吸收。分布方面，尽管没有详细组织分布数据，但其分布容积为0.5-0.7L/kg，接近人体水体积。代谢主要通过水解酶的乙酰胺化，代谢产物UCB L057无药理活性。

左乙拉西坦在人体内的代谢相对简单，无首过效应，也不影响其他药物代谢酶。其半衰期为7±1小时，清除率约为0.96 mL/min/kg。主要通过尿液排泄，仅0.3%通过粪便。左乙拉西坦对肾功能的影响明显，如老年患者半衰期延长，而肾功能损害者则需要根据肌酐清除率调整剂量。

儿童的左乙拉西坦清除率较高，如4-12岁儿童的半衰期为6.0小时，清除率约比*高30%。婴儿和幼儿的清除率和半衰期较*更快。透析过程中，左乙拉西坦的清除率会下降，而肝功能损害时，清除率可能因并发肾功能受损而下降。

扩展资料

抗癫痫药，用于*及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。为椭圆形薄膜包衣片（250 mg为蓝色片，500 mg为*片，1000 mg为白色片），除去包衣后均显白色。