泛昔洛韦颗粒剂药代动力学

发布网友发布时间：2024-09-30 15:26

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热心网友时间：2024-10-25 11:50

泛昔洛韦是一种喷昔洛韦的二乙酰基-6去氧类似物，口服后在肠壁迅速吸收并转化为喷昔洛韦。一项研究发现，口服泛昔洛韦500mg和静脉注射喷昔洛韦400mg的12名健康男性志愿者中，泛昔洛韦的绝对生物利用度为77±8%。静脉注射喷昔洛韦后，喷昔洛韦的消除分布容积为125±21.3L，稳态分布容积为85.3±10.8L。血药浓度在0.1-20mg/ml范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%，全血/血浆分配比率接近于1。

另一项研究表明，口服泛昔洛韦500mg的124名健康男性志愿者得到的喷昔洛韦峰浓度为3.3±0.8mg/ml，达到峰值的时间为0.9±0.5h，血药浓度-时间曲线下面积为8.6±1.9mg·h/ml，血浆消除半衰期为2.3±0.4h。食物对生物利用度影响不大，口服泛昔洛韦500mg，每日3次，连续7天，未观察到喷昔洛韦的蓄积现象。

泛昔洛韦在体内通过醛类氧化酶催化转化为喷昔洛韦发挥作用。失活代谢物包括6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，其中每种都少于服用量的0.5%，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式通过肾脏排出。

对于肾功能不全者，喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除率常数随肾功能降低而下降。国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。