氨基糖苷类抗生素作用机理与特点

发布网友发布时间：2024-10-01 06:52

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热心网友时间：2024-10-05 23:07

氨基糖苷类抗生素通过独特的机制对细菌产生影响。它们主要作用于细菌细胞内的30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区A部位，这一区域对于蛋白质合成至关重要。这类药物通过干扰细菌蛋白质合成的各个环节，包括阻止初始复合物的形成，导致错误蛋白的合成，以及抑制已合成蛋白的释放，最终导致细菌的死亡过程。

药物在敏感菌体内的积累是一个复杂的过程，需要依赖于需氧条件下的主动转运系统。因此，氨基糖苷类抗生素对厌氧菌的抗菌效果相对较弱，不能有效作用。其独特的杀菌特性包括：剂量增加，杀菌速度和持续时间也随之增强；它们仅对需氧菌有显著的抗菌活性，优于其他抗生素，对厌氧菌无效；此外，它们具有长的抗菌效应持久期（PAE），且PAE长度与药物浓度正相关，这表明一天给药一次的治疗方式与频繁给药效果相当。

初次接触效应是氨基糖苷类抗生素的另一个特点，即初次接触细菌时，其抗菌效果最为明显。最后，值得注意的是，这类药物在碱性环境中的抗菌活性会增强，这是其抗菌作用的一个重要环境因素。

扩展资料

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。