碳青霉烯类作用特点

发布网友发布时间：2024-10-01 06:19

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热心网友时间：2024-10-29 05:22

碳青霉烯类抗生素，如亚胺培南、美洛培南和帕尼培南，表现出强大的抗菌活性。它们对大多数革兰阳性菌、阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）以及多重耐药菌具有显著作用，但对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌和嗜麦芽寡养单胞菌等特定菌株可能产生耐药性。亚胺培南在高浓度下（8mg/L）能抑制大部分致病菌，其对G+菌的抗菌效果优于美洛培南和帕尼培南。美洛培南对肠杆菌科细菌的抗菌作用较强，但对铜绿假单胞菌不如亚胺培南，对葡萄球菌和肠球菌的效果较弱，与耐药菌株相同。帕尼培南对G+菌的抗菌性能类似或略强于亚胺培南，而对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的作用则稍逊色。

碳青霉烯类抗生素具有高度稳定性，对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶和某些酶类有抗性，但易被金属β-内酰胺酶降解，导致耐药性。它们通过与细菌细胞膜上的结合蛋白PBP（如PBP2）紧密结合，发挥杀菌作用，尤其是亚胺培南，能有效阻碍细胞壁的合成，快速杀菌。美洛培南能快速渗透到PBP2和PBP3，而帕尼培南对铜绿假单胞菌的PBP结合点顺序不同，影响其抗菌效果。

抗菌药物的使用可能诱导细菌产生内毒素，其中β-内酰胺类抗生素，如亚胺培南、美洛培南和帕尼培南，与内毒素释放有关。亚胺培南主要作用于PBP2，导致少量内毒素释放，而美洛培南和帕尼培南作用于PBP2和PBP3，可能导致更高水平的内毒素释放。内毒素水平升高与血流动力学参数恶化相关，尤其在严重感染患者中，治疗时需要考虑内毒素的影响。

扩展资料

碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。