利福平胶丸药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-01 06:16

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热心网友时间：2024-10-14 04:13

利福平胶丸的药代动力学特性显著。口服后，药物吸收迅速，一般在服用后1.5至4小时内血药浓度达到峰值。对于*，服用600mg后，血药峰浓度(Cmax)通常在7至9毫克/升。对于6个月至5岁的儿童，推荐剂量为10毫克/公斤，此时的Cmax约为11毫克/升。

利福平在人体内的分布广泛，包括脑脊液，特别是在脑膜炎症存在时，脑脊液中的药物浓度会有所增加。唾液中也可达到有效的治疗水平。其表观分布容积(Vd)约为1.6升/公斤，且与血浆蛋白结合率高达80%至91%。然而，进食后服药会降低药物的吸收，大约减少30%。药物的血消除半衰期(t1/2β)通常在3至5小时，连续给药后会缩短至2至3小时。

在体内，利福平主要在肝脏通过自身诱导的微粒体氧化酶作用快速去乙酰化，形成抗菌活性代谢物去乙酰利福平，进一步水解后则失去活性，经尿液排出。大部分药物（60%至65%）通过胆和肠道排泄，进入肠肝循环，而其去乙酰活性代谢物则不参与此循环。原形药物和活性代谢物约有15%通过尿液排出，剩余7%则以无活性的3-甲酰衍生物形式排出。值得注意的是，利福平可少量经乳汁排出。

对于肾功能减退的患者，利福平不会积聚，但服药后6至10天内，由于肝微粒体氧化酶的自身诱导作用，其排泄率会有所增加。在使用高剂量时，由于胆道排泄可能达到饱和，药物的排泄速度可能会减慢。然而，利福平无法通过血液透析或腹膜透析进行清除。