如何测定包封率?

发布网友发布时间：2024-09-27 04:39

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热心网友时间：2024-12-02 07:04

选择包封率的测定方法如下：

1、透析法：透析法利用半透膜分子大小差别，通过及时更换外相达到分离的目的。该法简单、准确，重复性好，缺点是耗时较长，所耗介质较多，易造成药物渗漏。在应用此法时如能减少透析时间，可降低药物的渗漏，从而提高药物包封率。

2、超速离心法：超速离心法利用游离药物与含药脂质体的重力差异进行分离，计算包封率，该法适用于亚微米级粒子，但该方法成本较高，且各批样品间重现性差，药物的包封率不高，原因可能是由于离心过程中造成一部分小脂质体丢失，或离心力导致脂质体中药物渗漏丢失。

3、凝胶柱层析法：常用的层析柱为葡聚糖凝胶柱和琼脂糖凝胶柱，利用脂质体和游离药物相对分子质量的差异进行离，但存在洗脱时间长、洗脱体积大、药物浓度低等问题。

4、阳离子交换树脂法：阳离子交换树脂法的机制是基于离子交换，即只要物质表面有可交换的离子存在，便可被离子交换树脂通过离子交换而捕捉，故无论是游离药物，还是药物晶或是脂质体碎片，均可被吸附而与含药脂质体分离。

5、超滤膜过滤法：超滤膜过滤法利用游离药物能通过滤膜，而含药脂质体被截留在滤膜上来分离游离药物与脂质体。该法存在滤过时间长、滤膜体积大、药物浓度不高等缺点。

提高包封率的主要途径：

1、对药物结构进行适当改造，增强药物的脂溶性或水溶性：在制备脂质体的过程中，先把10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱通过与油酸的酯化反应，生成10-羟基喜树碱油酸酯和7-乙基-10-羟基喜树碱油酸酯。

2、调节膜的组成：制备脂质体时，在磷脂中加人少量的CH，可提高包封率与稳定性。这是因为一定比例的CH可以增加脂质双分子膜中分子的排列紧密程度，有助于减轻加热时脂质分子经基的弯曲结构增加，从而稳定脂质体和减少渗漏作用。

3、提高膜的强度：在双分子层膜中加入保护剂，使双分子层膜刚性增加，结构紧密，可使脂质体较好地维持原包封率。