替加环素药理优势
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发布时间：2024-09-24 04:31
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时间：2024-10-06 04:23
替加环素是一种新型的静脉注射用甘氨酰四环素类抗生素，具有广泛抗菌活性，可治疗由革兰阴性或阳性病原体、厌氧性生物及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)导致的感染。
相较于其他抗菌素，替加环素提供了医生在治疗初期病因不明时的一种新选择，并且无需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时服用一次即可。
常见的不良反应包括恶心(29.5%)和呕吐(9.7%)。其抗菌机制是通过阻止氨基酰tRNA进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。
LAU YJ等人比较了替加环素和其他抗菌素的外抗菌活性。结果表明，0.5mg/L的替加环素对从台湾各医院病人中分离得到的300个分离菌群，包括194个肺炎链球菌、60个流感嗜血杆菌和46个卡他莫拉菌，全部有抑制作用。
在178个对青霉素不敏感的肺炎链球菌中，有72%对青霉素不敏感，96%对阿齐霉素不敏感。在这些不敏感菌种中，有53个(30%)具有M亚型，70%具有cMLSB亚型。而厄他培南、泰利霉素、莫西沙星和喹诺酮类抗生素对肺炎链球菌不敏感的百分比分别是3%、2%、1%和57%。
在流感嗜血杆菌中，36%对氨苄西林不敏感，其中31个具有β-内酰氨酶。同时发现8.3%的分离菌群具有β-内酰氨酶阴性，但氨苄西林耐药。所有流感嗜血杆菌对阿奇霉素敏感，但40%对克拉霉素不敏感。
卡他莫拉菌中，98%具有β-内酰氨酶。综上所述，替加环素在治疗由多种病原体导致的感染时表现出明显的药理优势。
扩展资料
替加环素Tigecycline商品名TYGACILTM（美国惠氏药物公司开发）是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金*葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上市的新药。
注射用替加环素的药理毒理
药理作用：替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微...
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替加环素药理优势
替加环素是一种新型的静脉注射用甘氨酰四环素类抗生素，具有广泛抗菌活性，可治疗由革兰阴性或阳性病原体、厌氧性生物及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)导致的感染。相较于其他抗菌素，替加环素提供了医生在治疗初期病因不明时的一种新选择，并且无需根据肾功能受损情况调整剂量，使...
替加环素药理特点
替加环素的用量极低，有效减轻了患者的用药负担。
注射用替加环素说明书
排泄:14C-替加环素给药后粪便和尿液中放射活性的总回收率结果提示,替加环素给药剂量的59%通过胆道/粪便排泄消除,33%经尿液排泄。总剂量的22%以替加环素原型经尿液排泄。总之,替加环素排泄的主要途径为替加环素原型及其代谢产物的胆汁分泌。葡萄苷酸化和替加环素原型的肾脏排泄为次要途径。 【贮藏】 配制之前...
注射用替加环素的药代动力学
替加环素的稳态分布容积平均500～700 L（7～9 L/kg），提示替加环素组织分布广泛，其分布超过其血清容积。33位健康志愿者接受替加环素首剂100 mg继之50 mg q12h给药之后，肺泡细胞中替加环素的AUC0-12h (134 µg·h/mL) 比血清AUC0-12h高约78倍，上皮细胞衬液中替加环素的AUC0-...
与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋...
（2）利奈唑胺与细菌核糖体50S亚单位结合，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质的合成。利奈唑胺为抑菌剂，但对肺炎链球菌等链球菌属可呈现杀菌作用。（3）替加环素通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。故正确答案为E。
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