硫酸小诺霉素注射液药理毒理

发布网友发布时间：2024-09-06 17:02

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热心网友时间：2024-09-29 17:53

硫酸小诺霉素注射液的药理作用主要表现为氨基糖苷类抗生素特性。它对多种革兰阴性菌有显著的抗菌作用，如大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌等，还包括某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、奈瑟菌和沙雷杆菌，以及志贺菌。然而，革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对它较为敏感，而链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌等）则对其产生耐药性。此外，厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌对本品同样不敏感。值得注意的是，由于其对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）的稳定性，即使对卡那霉素、庆大霉素等耐药的细菌，硫酸小诺霉素依然具有抗菌活性。其最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L，作用机制在于与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制蛋白质合成。

关于其毒性，急性毒性方面，静脉和肌内注射的半数致死量（LD50）分别为78.9mg/kg和286±19.7 mg/kg。在慢性毒性研究中，雄性健康Wistar大鼠连续30天接受大剂量（156 mg/kg）肌内注射，尽管初期出现萎靡和食欲不振，但后期反应改善，停药后活动恢复正常。研究显示，肾脏毒性相对轻微，高剂量下仅观察到肾上皮细胞轻度空泡变性，且豚鼠听力和前庭功能未受影响，仅有少数耳蜗毛细胞受损，证实了本品对耳蜗的影响有限。