替莫唑胺胶囊毒理作用

发布网友发布时间：2024-09-07 10:07

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热心网友时间：2024-11-02 16:13

替莫唑胺胶囊的毒理作用主要包括遗传毒性与生殖毒性。在体外细菌的Ames试验中，它显示出致突变作用；在哺乳细胞染色体试验中，对人外周血清淋巴细胞有致裂变效应。关于生殖毒性，尽管缺乏直接研究，但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明，剂量分别相当于人体推荐量的1/4和5/8时，替莫唑胺对动物睾丸有负面影响，如合胞体细胞（未成熟精子）的出现和睾丸萎缩。至于致癌性，虽然没有常规致癌试验，但大鼠在长期给药后出现了乳腺癌，且在高剂量组中，还观察到其他组织如心脏、眼、精囊等的肿瘤，如纤维肉瘤、精囊癌等。

药代动力学方面，替莫唑胺口服吸收良好，1小时内达血药浓度峰值。高脂肪餐后服用会降低血药浓度和AUC，延长Tmax。平均半衰期为1.8小时，剂量与清除率呈线性关系。其主要代谢产物MTIC和AIC在体内有一定的积累，MTIC和AIC的AUC分别约为替莫唑胺的2.4%和23%。约38%的替莫唑胺在7天后可回收，主要通过尿液（5.6%）和粪便（0.8%）排泄。尿液中检测到替莫唑胺原形、代谢产物和未代谢物。

替莫唑胺胶囊为白色粉末的硬胶囊剂，适用于多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤的治疗。用药初期，根据体表面积每日一次，剂量为150mg/㎡，连续服用5天，每28天为一个疗程。治疗期间需要密切监测血液指标，如 ANC 和血小板数，以调整剂量。

常见不良反应包括恶心、呕吐、骨髓抑制、疲劳、便秘、头痛等，应定期检查血常规。对本品或辅料过敏者及对达卡巴嗪过敏者禁用。