发布网友 发布时间:2024-09-07 10:07
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热心网友 时间:2024-10-08 13:56
替莫唑胺的毒理作用已有所研究。在体外实验中,它表现出致突变性,通过Ames试验对细菌有影响,且对哺乳细胞的染色体有致裂变作用,具体表现为在人外周血清淋巴细胞试验中观察到细胞*异常。
在生殖毒性方面,目前尚无替莫唑胺的专门研究数据。在大鼠和狗的重复给药毒性研究中,给药剂量分别相当于人体最大推荐用量的1/4和5/8时,替莫唑胺对动物的*产生毒性,表现为合胞体细胞的形成和*萎缩现象。
至于致癌性,常规致癌试验尚未进行。然而,大鼠接受的试验结果显示,连续给药125mg/m2(约等于最大推荐人日用量),在三个周期后,雌雄大鼠均出现乳腺癌。进一步的试验中,无论剂量高低,六周期内所有动物均出现乳腺癌。高剂量组还显示出一系列其他恶性肿瘤,如心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺组织的纤维肉瘤,以及精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌和哈德氏腺癌。此外,替莫唑胺还可能引发皮肤、肺、垂体和甲状腺组织的腺瘤形成。
原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末,相对分子质量为194.15。pH7时易分解,因此可口服给药。