酒石酸布托啡诺药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-06 04:58

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热心网友时间：2024-11-08 18:37

酒石酸布托啡诺的药代动力学特性显著。肌内注射后，药物吸收迅速，一般在20-40分钟内血浆浓度达到峰值。其血清蛋白结合率为大约80%，并且在血浆浓度小于7ng/ml时，表现出明显的浓度依赖性。这种药物能够穿透血脑屏障和胎盘屏障，对于哺乳期妇女，它可能进入乳汁中。

主要的代谢过程发生在肝脏，主要代谢产物是羟基化布托啡诺。然而，肾功能不全的患者是一个特殊情况。当肌酸酐清除率低于30毫升/分钟时，药物的半衰期会显著延长，大约为10.5小时。药物的消除主要通过尿液，占比达到70%-80%，仅有15%通过粪便排出体外。因此，肾功能受损者的用药需要特别注意调整剂量和监测。

扩展资料

酒石酸布托啡诺主要代谢产物激动K-阿片肽受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外，对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管（神经）的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌，运动肌活动及膀胱括约肌活动。