发布网友 发布时间:2024-10-06 03:34
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热心网友 时间:2024-11-12 14:27
盐酸左西替利嗪是一种选择性H1受体拮抗剂,其药理作用主要通过阻断组胺受体,具有较强的抗过敏效果,但无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,对中枢神经系统的抑制作用相对较小。
在毒理研究方面,Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验的结果均显示出本品遗传毒性较低。在生殖毒性方面,经口给予小鼠64mg/kg的剂量(约是*推荐最大日剂量的25倍),并未观察到对生育力的负面影响。小鼠、大鼠和兔的实验中,高达40倍、180倍和220倍的剂量也未见致畸作用,但孕妇使用资料有限,需谨慎在怀孕期间使用。哺乳期小鼠数据显示,96mg/kg剂量(约40倍推荐剂量)可引起幼仔生长延迟,而犬乳汁排泄研究显示大约3%的药物可通过乳汁传递。
长期致癌性研究中,大鼠连续2年给予20mg/kg(*推荐剂量的15倍)未见明显致癌性,但小鼠在高剂量下(雄性动物:16mg/kg,*推荐剂量的6倍)出现良性肿瘤增多,而4mg/kg(*推荐剂量的2倍)时未见肝肿瘤风险增加。这些发现目前在临床中的意义仍待进一步评估。
盐酸左西替利嗪制剂有片剂、颗粒剂,是选择性组胺H1受体拮抗制剂。主要用于缓解*反应性疾病的过敏症状,临床上用于治疗变应性鼻炎、荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏性疾病;也用于减轻感冒时的过敏症状。