注射用奥硝唑的药代动力学
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发布时间：2023-09-11 13:46
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时间：2024-11-24 09:15
1、国内目前尚缺乏注射用奥硝唑的人体详细药代动力学研究资料。2、文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：（1）据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml，奥硝唑也经*吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑*栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后5天的消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。（2）国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t1/2/为14 .1±0.5h，MRT为19.4士0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物， M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t1/2分别14.4±1.0、15.5±1 .2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与*一致。
