圣诺安的药理毒理

发布网友发布时间：2023-09-11 13:46

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热心网友时间：2024-11-24 08:33

1、药理学本品为第三代硝基咪唑类衍生物。具有抗微生物作用。其发挥抗微生物作用的确切作用机理尚不清楚，可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。2、毒理学(1)急性毒性：CF-1小鼠口服LD50为1420±96mg/kg，腹腔注射LD50为1120±84mg/kg，静脉注射LD50为375±11mg/kg。Füllinsdorf小鼠口服LD50为1880±300mg/kg，静脉注射LD50为707±56mg/kg。Charles小鼠口服LD50为1139±160mg/kg；River小鼠口服LD50为998±161mg/kg；Wistar大鼠口服LD50为1780±183mg/kg； Füllinsdorf大鼠口服LD50为804±135mg/kg；Albino狗口服LD50值]2000mg/kg。(2)大鼠连续两年口服400mg/kg/日的奥硝唑不影响动物的寿命，也没引起严重的功能性和形态学的损伤；狗连续一年口服70-100mg/kg/日奥硝唑，仅高剂量组(250mg/kg/日)出现中枢神经毒性。奥硝唑具有致突变作用，这与其它硝基咪唑类药类似，小鼠微核试验、显性基因褪变试验与人体淋巴细胞染色体畸变试验结果表明对哺乳类动物的染色体无影响，高剂量的奥硝唑对小鼠、大鼠(400mg/kg/日)、对兔(100mg/kg)致畸作用未发现，奥硝唑每日400mg/kg两年未发现致癌作用(大鼠)。高剂量(400mg/kg/日)奥硝唑(po)抑制雄鼠生殖能力，但不像其他5-硝基咪唑化合物一样抑制精子产生，生殖力低下的快速可逆性恢复提示奥硝唑抑制生殖能力的作用机制与附睾精子功能的快速恢复有关。