抗结核、抗麻风药有哪些种类?
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发布时间：2022-04-25 05:50
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时间：2023-10-31 15:00
抗结核药物有两类，一类为抗结核抗生素如链霉素、卡那霉素及利福平及其衍生物；另一类为合成抗结核药物如异烟肼及其衍化物、乙胺丁醇、对氨水杨酸、吡嗪酰胺、氨硫脲等。链霉素及卡那霉素将在氨基糖甙类抗生素中作介绍，本节
只对利福平做必要的简介。重点叙述合成抗结核药物。
利福平
利福平(RFP)又名异丁哌、甲哌利福霉素、力复平，为广谱抗生素，主要用于治疗结核病和麻风病;低浓度抑菌，高浓度杀菌。
【药理和毒理】
本品抗菌机制是干扰细菌的核糖核酸合成。口服吸收快，2～4小时血药浓度达高峰，迅速分布全身，经肝脏内代谢，胆道排泄，10%～20%由肾脏排出。血浆半衰期1.5～5小时，血药有效浓度可维持6～12小时。本品在肝中有抑制肝脏葡萄糖醛酰转移酶的作用;有肝硬化、慢性酒精中毒、营养不良者及老年人用药易引起肝脏损害;与其他抗结核药合用可增加肝内毒性反应。对孕妇有潜在致畸作用。
异烟肼
异烟肼又名雷米封，为结核杆菌的杀菌或半杀菌剂，对细胞内外的结核杆菌同样有效，是抗结核病的首选药物。
【药理、毒理和病理】
本品主要抑制结核杆菌的RNA、DNA合成而使之杀灭。口服有迅速吸收，1～2小时血药浓度达峰值，能较均匀地分布于全身各组织中，肝脏代谢，肾脏24小时排泄75%～95%。大剂量或长期服用本品可产生各种毒性反应，如消化道症状、中枢神经系统症状、周围神经炎、代谢性酸中毒、血液系统症状、肝损害及内分泌失调导致维生素B6缺乏等。少数病人可出现过敏反应。病理变化为各器官高度充血，尤以脑及脑膜为著;视神经束脱鞘、脊髓灰质软化、脑水肿;血管周围出血;心脏扩张;心、肝、肾有脂肪变性以及肾小管坏死等。
乙胺丁醇
乙胺丁醇对结核杆菌呈抑制作用，与其他抗结核药之间无交叉耐药性，联合用药可延缓其他抗结核药耐药性的产生。
【药理和毒理】
本品口服迅速吸收，2～4小时达血药高峰，半衰期3～4小时。24小时以原形从肾脏排出50%。该药易与体内二价金属如镁、锌、钙等结合而排除。与锌结合可损伤视神经及视网膜，引起视力及辨色障碍。与钙、镁等结合成络合物，加快排除，常出现低钙、低镁血症的症象。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺又名异烟酰胺，与其他抗结核药无交叉耐药性，联合应用可提高疗效，防止耐药菌株的产生，显著减少结核病的复发率。
【药理、毒理和病理】
本品作用机制可能是通过菌体内的酶脱酰胺转化为吡嗪酸、发生抗菌作用。该药对肝脏毒性较大，可引起严重的肝脏损害;病理检查表现为广泛性坏死，重则肝的支架组织全面破坏，大多由于剂量大或长期用药所致。本品还能促进肾小管对尿酸的再吸收而致高尿酸血症。部分病人可发生过敏反应。口服后吸收良好，2小时达血药浓度高峰，穿透力强，分布于全身组织，主要经肾排出。
氨苯砜类药
氨苯砜及其衍生物醋氨苯砜:苯丙砜(扫风壮)均为常用的抗麻风药。
【药理和毒理】
氨苯砜口服吸收完全，苯丙砜口服则仅50%～70%从肠道吸收。吸收后分布于全身、皮肤、肌肉，肝脏、肾脏中浓度较高，最后缓慢从肾脏排泄。其毒理作用为可引起高铁血红蛋白血症及急性溶血和肝脏损害。常与磺胺药有交叉过敏反应。
伯氨喹
伯氨喹简称伯喹，主要用于复发性间日疟的根治。
【药理和毒理】
本品口服易吸收，6小时达血药浓度峰值，24小时排泄完。在体内代谢成具有强氧化能力的化合物，能将血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。某些红细胞内葡萄糖—6-磷酸脱氢酶缺乏者服用一般剂量本品后，可发生溶血反应。大剂量可致骨髓造血功能阻抑。
乙胺嘧啶
乙胺嘧啶又名息疟定，主要用于疟疾的预防。该药治疗量与中毒量接近，易发生中毒。
【药理和毒理】
本品为二氢叶酸抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，核酸合成受限。由于抑制叶酸代谢，会引起某些叶酸缺乏的表现。该药口服易吸收，4小时达血药浓度峰值，半衰期约4天，主要经肾脏缓慢排泄。
卡巴胂
卡巴胂又名碳酰苯砷、对脲基苯砷酸，为五价有机砷化合物，临床主要用于治疗阿米巴病，局部用作治疗*滴虫，与乙胺嗪合用治疗丝虫病等。
【药理和毒理】
本品口服易吸收，经肾缓慢排泄。毒性系由于其分子中的砷与酶系统的巯基结合发生砷中毒性反应。对肝、肾亦有损害，肝功能不全或肾病病人，治疗量也可能发生肝、肾组织的坏死。
乙胺嗪
乙胺嗪又名海群生，是目前常用的抗丝虫药。
【药理和毒理】
本品口服在肠道吸收，3小时达血药高峰，48小时排泄完毕，体内无积蓄。该药毒性很低，但误服大量后亦可引起胃肠道反应及异体蛋白过敏反应等中毒症状。
吡喹酮
吡喹酮为异喹啉吡嗪衍生物，是一种抗虫谱广的抗蠕虫新药。可用于治疗人体血吸虫病。
【药理和毒理】
本品口服吸收迅速，1～2小时达血药高峰，血浆半衰期1小时，大部分在体内代谢灭活，24小时肾脏排出70%。大剂量应用时可引起消化系统、心血管系统及神经系统毒性反应。治疗囊虫病时，由于囊尾蚴被杀死可引起局部炎症和水肿反应。
哌嗪
哌嗪又名驱蛔灵、哌哔嗪，主要用于蛔虫病和蛲虫病的治疗，毒性较小。
【药理和毒理】
本品口服后迅速从消化道吸收，主要在肝脏代谢，24小时后大多数以原形由肾脏排出。抑制蛔虫神经肌肉接头的乙酰胆碱受体，使蛔虫肌肉麻痹。每日口服超过6g，可引起中枢中毒症状。有癫痫或精神病史者，用本品后可加重发作。与吩噻嗪类药物合用可能增大锥体外系的反应。
