地洛他定药理毒理

发布网友发布时间：2024-07-11 08:26

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热心网友时间：2024-07-12 02:30

地洛他定是由美国Sepracor公司研发，而由Schering-Plough公司开发的药物，其首次上市是在2001年2月，地点在英国。相较于一些第二代抗组胺药物，地洛他定具有显著的优势。

传统抗组胺药物的一个潜在风险是可能导致致命性心律失常，特别是在患者的心电图显示出QTc间期异常或其他心脏变化时。对于那些已患有心脏病、肝功能受损（这可能导致药物浓度升高）或同时使用抗组胺药和影响细胞色素P450酶的药物的病人，这一风险尤为显著。然而，地洛他定的独特之处在于它并非氯雷他定的直接形式，而是其主要活性代谢物去乙氧羰基氯雷他定。

作为一种长效抗组胺剂，地洛他定的特殊之处在于它不阻滞心脏钾通道，因此在心血管安全性方面有所提升。它不轻易进入中枢神经系统，而是选择性地阻断外周的H1受体，这意味着它不会产生镇静作用，对于那些需要保持清醒的患者更为适宜。

此外，体外研究还显示，地洛他定具有抑制肥大细胞和嗜碱细胞释放炎症细胞因子的能力，并且能够抑制内皮细胞上粘附分子P-选择蛋白的表达，这进一步增强了其在治疗过程中对炎症和免疫反应的管理效果。

扩展资料

地洛他定为淡蓝色薄膜包衣片，具有长效抗组胺作用，不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品一日1次，每次5mg。