• 贝诺酯(Benorilate)是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯,它是...

发布网友发布时间：2024-05-10 19:07

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热心网友时间：2024-06-01 12:04

贝诺酯是利用“孪药（Twin Drug)原理“和”前药（Prodrud)原理“设计出来的。
前药是指一类在体外无活性或活性很低，在体内经过酶活非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物分子经共价键连接，缀和成新的分子。
孪药设计方法主要有两种：
一是将两个作用类型相同的药物或同一药物的两个分子拼合在一起，以产生更强的作用，或降低毒副作用，或改善药代动力学性质等。构成孪药的两个原来分子可以具有相同的药理作用类型，如阿司匹林和对乙酰氨基酚均有解热镇痛活性，酯化成贝诺酯，具有协同作用，既解决了阿司匹林对胃肠道的刺激，又增强了药效。
二是将药理作用不同的药物拼合在一起，以产生新的或联合作用。如苯丁酸氮芥（Chlorambucil)与泼尼松龙（prednisolone）连接成靶向性更好的泼尼莫斯汀（prodnimustine)，靶向性更好，降低了毒性。
孪药可以是在体内分解的，也可以是不分解的。如果分解的话，从另一个角度来看，也是前药。