抗过敏药物西替利嗪(Cetirizine)

发布网友 发布时间：2024-07-02 18:34

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热心网友 时间：2024-07-10 23:37

西替利嗪，商品名包括Virlex、Cetrizet、Ceteine、Zyrtec、Zirlex和杰捷滴剂等，其化学名为(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐，是一种白色粉末，味道微苦，易溶于水和乙醇，不溶于乙醚，熔点为225℃。

口服后，西替利嗪迅速被吸收，成年人1小时左右血浆浓度可达257微克/L，儿童为980微克/L。消除半衰期成年人为6.7-10.9小时，儿童7.0小时，老年人11.8小时，肾功能不全者可能延长至21小时。它主要以原形从肾脏排泄，70%在5天内排出，10%从消化道排出，区别于其他抗组胺药物。

作为羟嗪的代谢产物，西替利嗪在抗过敏方面表现出显著效果，主要通过阻断Ⅰ型*反应，其作用机制包括高度选择性的抗组胺作用、抑制气道内炎性细胞聚集、抑制肥大细胞脱颗粒反应和迟发相哮喘反应，以及增强β2-受体激动剂的效应。临床应用显示，自1987年起，多项研究证实西替利嗪在防治哮喘和过敏性鼻炎方面疗效良好，副作用相对较小，如轻微镇静、口干和头痛等，心脏副作用较其他药物如特非那丁、阿司米唑和氯雷他定少。

使用时，*一般推荐剂量为10-20mg每日一次，儿童为2.5-5mg，每日一次。肾功能受损者应适当调整剂量，孕妇和哺乳期妇女在医生指导下使用。过敏体质者禁用，同时注意药物与酒精的相互作用。

抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。