...强的肝脏首过效应,请问是否可以将其制成缓释制剂,为什么?

发布网友发布时间：2024-04-17 14:15

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热心网友时间：2024-04-18 21:44

因为首过效应就是肠道吸收的药品首先要经过门静脉入肝，而肝中含有大量的细胞色素酶，他们可以代谢吸收进来的药物而缓释制剂就是药物在体内缓慢的释放药物，如果这种药物首过效应强的话，通过肝脏以后浓度就会大大降低，有的甚至能降低到有效浓度的10%以内，这会大大影响药效。

热心网友时间：2024-04-18 21:41

口服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要方向。由于开发周期短、投入少、经济风险低、技术含量增加而附加价值显著提高等而被制药工业看重。国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，1990年版中国药典仅收录茶碱和硫氮卓酮控释片两个品种，1995年版中国药典已收录包括氨茶碱、茶碱、硫酸庆大霉素、氯化钾、盐酸维拉帕米等新的缓释或控释制剂。实际上市品种已达数十种，更多品种在研发、临床试验和审批之中。可以说，近年来我国缓释及控释制剂的研发和生产得到很大发展，无论从生产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多方面已经大大缩短了与先进国家的距离，但是，作为一类新剂型和新制剂，其生产水平、质量控制和重现性等方面有待提高，方便临床用药的不同剂量和规格还有待发展。　　一、缓释、控释药物制剂发展方向　　国外对缓控释制剂提出了新的发展方向，即从延长药物作用时间、方便用药、平稳血药浓度、减小毒副作用为目标进而以提高病人在疾病状态下的药效为目标。例如硝苯地平渗透片、盐酸地尔硫唑缓释胶囊两种口服制剂都因为利用先进的缓控释技术达到更理想的药效学性质。这一目标，在开发一个新的缓控释制剂时应考虑的问题包括：　　1、该制剂能否提高治疗值?即该制剂能否达到治疗需要的释药速度（并非恒释就好）、释药时间（并非延长释放时间就好）及释药部位或靶位? 2、制剂如何达到以上要求? 即对上述释药牲是否经过优化选择? 是否经药效学和药理学实验取得了药动学与药效学的相关，特别是在疾病状态下的相关? 3、该制剂选择的剂型和技术是否对以上特征最适合? 是否包括了对药物经济学、方便用药和制定剂量方案等方面的综合考虑。　　根据这一目标取得的重要进展是根据疾病治疗时辰药理学发展的定时脉冲缓释系统。例如设计的24小时给药1次的美托洛尔迟释脉冲制剂在晚间10时服药，6小时后开始缓释药物，在上午8时至12时有最大血药浓度，然后维持有效血药浓度至第二次服药。这对于清晨发作频率最高的偏头痛的治疗无疑优于一般的缓释制剂。盐酸维拉帕米渗透泵片也采用了类似的设计思路，还有研究采用计算机程