发布网友 发布时间:2022-05-05 02:09
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热心网友 时间:2022-06-28 13:03
达菲(英文名:Oseltamivirphosphate)为罗氏制药独家生产的抗流感药物,其通用名称为磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate)。奥司他韦(Oseltamivir)于1999年在瑞士上市,2001年10月在我国上市。达菲是一种非常有效的流感治疗用药,并且可以大大减少并发症(主要是气管炎与支气管炎、肺炎、咽炎等)的发生和抗生素的使用,因而是目前治疗流感的最常用药物之一,也是公认的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的药物之一。在2009年4月全球尤其是墨西哥爆发猪流感的时候成为特效药。
基本介绍
其化学名称为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯,化学物质登记号CASRN为196618-13-0
化学品识别号CASNO.204255-11-8
奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸,奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似,能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA,neu-raminidase,也有称作神经氨酸苷酶)的活动位点结合,因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs),它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。也就是前面所说的奥司他韦的磷酸盐,化学物质登记号CASRN为204255-11-8。达菲于1999年被美国FDA批准上市,在中国已于2004年7月上市。从药物经济学的角度来看,使用达菲的药品费用并不算低,每天服用两次,每次75mg,药品零售价相当于每天60元,5天一个疗程相当于300元左右。
达菲用量为每次1粒,每日2次,共5天,在甲流初期使用。达菲儿童用量和达菲小儿用量还不确定,因为达菲对儿童患者的安全性和疗效研究的数据尚未完全建立。
国产达菲即磷酸奥司他韦胶囊用量为:磷酸奥司他韦在*和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,每日2次,共5天,同样是在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。
国产达菲儿童用量要根据体重来核算,推荐剂量都是服用5天,对于体重小于15千克的宝宝,达菲小儿用量为30毫克,每日2次;体重在15-23千克之间的宝宝,达菲小儿用量为45毫克,每日2次;体重在23-40千克之间的儿童,达菲儿童用量为60毫克,每日2次;体重大于40千克的儿童,达菲儿童用量为75毫克,每日2次。
内容介绍
在罗氏提交美国联邦食品和药品管理局的申报材料中指出,奥司他韦(达菲)主要的不良反应显示为消化道的不适,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,其次是呼吸系统的不良反应,包括支气管炎、咳嗽等,此外还有中枢神经系统的不良反应,如眩晕、头痛、失眠、疲劳等。
在2004年1月,FDA还发出对于奥司他韦的消费警讯,声称由于1岁以内幼儿血脑屏障发育不完全,奥司他韦应用于幼儿可能造成脑内药物浓度过高,形成潜在的安全问题。
相关报道
2005年有日本媒体报道日本青少年服用奥斯他韦后自杀并有精神异常反应,此后日本先后报道数十例此类不良反应,此后世界各地媒体纷纷转载报道,引起公众关注。2005年11月FDA就这一反应作出报告,认为没有证据证明奥斯他韦可以导致精神异常,日本的不良反应病例系大众媒体报道后经心理暗示作用引起的群体性臆症。