力克雷的药理作用

发布网友发布时间：2023-06-03 17:28

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热心网友时间：2024-11-26 21:16

药理作用本品为戒烟类药物，其活性成份尼古丁的主要药理学作用是刺激交感神经和副交感神经系统，从而产生相应的心血管效应，如使血压升高，心率加快，尼古丁还可产生胆碱能作用，从而刺激中枢神经系统，使骨骼肌松驰，促进胃肠蠕动和分泌消化液。戒烟者未进食的情况下使用尼古丁透皮贴剂（20cm2 ）一夜后，可引起平均心率轻度加快（增加6次/分钟），收缩压略微升高和每搏输出量降低。患者在重复使用尼古丁透皮贴剂10天后，仍然存在这种心率和心搏量的改变，表明患者未对尼古丁作用产生完全耐受性。但其作用强度比吸烟要弱，而且与安慰剂对照组比较，使用本品的患者的皮肤温度和血流量也没有发生变化。戒烟后常出现以下戒断症状：如烟瘾发作、易激惹、颓丧、生气、不安、精神紧张、焦虑、饥饿感、体重增加、注意力难以集中及睡眠障碍。在以安慰剂为对照的双盲临床试验中发现，在戒烟初期的数周或数月内，如采用本品替代治疗，无论是否同时采用心理疗法，戒烟成功率均显著增加，而且可明显减少戒断症状的发生。毒理研究由于烟草烟雾中含有其它多种毒性成份（如一氧化碳、刺激性气体和焦油），因此，尼古丁的毒性并不直接等同于吸烟的毒性。由于耐受性的增加，使得长期吸烟者可耐受高剂量的尼古丁，尼古丁经皮肤吸收后较慢的吸收过程也有利于患者对其毒性作用逐步产生耐受性。由于尼古丁从本品中缓慢释放以及首过代谢作用，本品中的尼古丁不会迅速分布到全身，这是与咀嚼和吞服尼古丁的不同之处。急性毒性作用对成年人，口服尼古丁的急性致死量是40-60毫克。该剂量相当于4-6支香烟或1支雪茄烟中的尼古丁的全部含量。儿童摄入烟草制品后将出现下列症状：呕吐、焦急不安、恶心、腹泻、苍白、虚弱、反应迟钝和四肢抽搐。长期作用脱敏作用的出现是长期吸烟的结果，即长期吸烟者能够耐受急性和较高剂量的尼古丁。慢性药物过量的症状类似于急性尼古丁中毒。