为什么不能直接用羧酸和对乙酰氨基酚反应
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发布时间：2023-06-09 16:15
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热心网友
时间：2024-04-04 21:06
原因如下，
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，其解热作用缓慢而持久。与阿司匹林相比，对乙酰氨基酚具有刺激性小、极少有过敏反应等优点。另外，对乙酰氨基酚镇痛作用弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种之一。对乙酰氨基酚特别适合于不能应用羧酸类药物的病人，用于缓解感冒、牙痛等症状。对乙酰氨基酚可以采用对氨基苯酚进行制备，经酰化反应、采酸处理以及结晶处理后得到对乙酰氨基酚粗品，粗品需要经过精制或进一步纯化(即重结晶)后才能获得纯度符合要求的对乙酰氨基酚成品。传统精制或纯化粗品的方法是使用水做溶剂对粗品进行重结晶。依据欧洲药典ep9推荐的方法，用高效液相色谱检测对乙酰氨基酚原料药成品时，时常检测到一种未知杂质的分离峰，影响对乙酰氨基酚的纯度，而欧洲药典未收录该杂质，该杂质的成分未知。因此，需要找到一种优化的对乙酰氨基酚粗品纯化方法，即可以去除该种未知杂质，同时又可以去除对乙酰氨基酚粗品中其它杂质，以提高对乙酰氨基酚原料药成品的纯度。技术实现要素：针对现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供一种对乙酰氨基酚粗品的纯化方法。发明人经过多次努力终于通过对对乙酰氨基酚精制母液浓缩、过层析柱分离提纯，得到该杂质纯品，再通过质谱、核磁共振确定其结构，发现该杂质是对乙酰氨基酚二聚体。通过分析杂质产生的各种可能性，发明人认为可能是对乙酰氨基酚精制过程中高温氧化聚合产生，而且发明人发现该杂质在醇类溶剂中溶解度较大，可以利用该性质实现该种杂质的去除。结合杂质成分的确认结果、杂质的产生过程以及杂质的性能，发明人创造性地获得了本发明的对乙酰氨基酚粗品的精制方法的技术方案。为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：一种对乙酰氨基酚粗品的纯化方法，所述纯化方法包括：使用醇类溶剂作为溶剂，在加热的条件下，溶解对乙酰氨基酚粗品，同时加入活性炭及抗氧化剂，进行脱色处理，趁热将料液过滤，然后对得到的滤液进行降温结晶，结晶产物为对乙酰氨基酚精品。进一步地，所述对乙酰氨基酚粗品中对乙酰氨基酚含量为≧96％。进一步地，所述加热的温度为78℃～85℃。进一步地，所述醇类溶剂选自乙醇、异丙醇中的至少一种。进一步地，所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠和/或保险粉。
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时间：2024-04-04 21:06
因为阿司匹林的羟基是一个酚羟基，和苯环存在p-π共轭使得氧上的孤对电子性不突出，对羧酸的亲核进攻活性差
