小分子天然药物进行生物转化的原因
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发布时间:2023-01-05 09:30
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时间:2023-10-15 18:18
小分子天然药物进行转化的原因为:
小分子药物最常见的作用机制是通过与细胞表面、细胞核或细胞质中受体结合发挥作用。受体是一种大分子,负责激活细胞间或细胞内的化学信号。与受体结合的分子称为配体。
配体通过多种途径与受体发生作用:
1. 完全激动剂,当它以高亲和力并全效与受体结合时,产生最高可能的反应或最大效果;
2. 部分激动剂,当它以高亲和力但部分有效性与受体结合时,即使小分子浓度高到足以使所有受体被配体占据,也会产生短于最大值的响应;
3. 反向激动剂是一种具有高亲和力但具有抑制作用的配体,导致与完全激动剂结合所产生的效果相反的效果;
4. 拮抗剂也是一种配体,它阻止任何效果在受体上起作用。
小分子药物如何影响受体取决于它的亲和力和功效,正如上面的定义所描述的,这些性质又由化学结构决定。
有时,一个化合物由两种分子组成,称为对映体,即它们具有相同的化学结构,但彼此是镜像。这些分子也被称为立体异构体,重要的是它们在生物活性上表现出差异。一些这类分子具有手性,如甘油醛或氨基酸丙氨酸。