易蒙停的药理毒理

发布网友发布时间：2022-04-22 08:13

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热心网友时间：2022-06-18 10:27

洛哌丁胺（又名易蒙停）是内含白色粉末的绿灰胶囊，由西安杨森制药有限公司制造，每盒6 粒，每粒2mg，可用于各种病因引起的腹泻。

本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，代谢物主要通过胆汁经粪便排泄。由于本品的“首过代谢”（药物从胃肠道吸收后，均需先经门静脉进入肝脏，然后才达体循环，因此有些药物易被肝脏截留破坏，这样进入体循环的药量明显小于吸收量，称为首过效应，也称首过代谢）作用，原型药的血液浓度很低，在人体的消除半衰期为10.8（9 ～ 14）小时。

本品的药理作用如下：

（1）作用于肠壁的阿片受体，可阻止纳络酮及其他配体与阿片受体的结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间，增加水和电解质的吸收。

（2）通过增进NaCl 协同转运的间接作用或抑制由钙依赖性促分泌素诱导的分泌的直接作用，减少水和电解质的丢失。

（3）不影响正常的生理菌群。

（4）可增强*括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和里急后重，故也可用于*直肠手术后的患者。

（5）无中枢作用。由于其与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。

使用洛哌丁胺时应注意：

（1）本品的用法用量：本品适用于*和5 岁以上儿童。

①急性腹泻：起始剂量，*为2 粒，5 岁以上的儿童为1 粒，以后每次不成形便后服1 粒。每日总量不超过8 粒。

②慢性腹泻：起始剂量，*为2 粒，5 岁以上的儿童为1 粒，以后可调节每日剂量，至每日1 ～ 2 次正常大便。一般维持剂量为每日1 ～ 6 粒。

（2）禁忌证：本品禁用于应避免使用肠蠕动抑制剂的患者，尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘患者、发生胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎的患者。

（3）注意事项

①不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。

②不能用于肝功能障碍患者。因为，肝功能障碍严重者可能导致体内药物的相对过量。同样原因，本品不宜用于1 岁以下的儿童，因为其肝功能发育尚未完全。

③尽管本品在动物实验中尚未发现致畸和胎盘毒性，但对孕妇仍应尽量避免使用；本品在母乳中含量很低，但哺乳妇女也应注意。

④尚未见有配伍禁忌的报道，本品可与其他药物同时服用（如口服补给液、抗生素、抗寄生虫药等），但对婴儿应避免与中枢神经抑制药合用。

⑤腹泻患者，尤其婴儿，经常发生水和电解质丧失，服用本品的同时不应排除适当补充水和补充电解质。

⑥本品应放在幼儿拿不到的地方。

（4）不良反应：偶见口干、胃肠痉挛和皮肤过敏。若严格遵循推荐的剂量并注意禁忌证，长期使用尚未见其他不良反应。

另外，本品应避光密闭保存，有效期为5 年。超过5 年，不宜再用。