影响药物分布的主要因素
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发布时间：2022-04-23 05:21
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时间：2023-06-26 20:59
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时间：2023-06-26 21:00
1.表观分布容积：
是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数，主要表现给药剂量对药物分布的影响。
2.血液循环及血管透过性：
不同脏器组织血液循环情况不一，不同情况下血管通透性也不一，都会影响药物向脏器组织的转运速度和分布。
3.药物与血浆蛋白的结合率：
血液中的药物分为血浆蛋白结合型与游离型两种。与蛋白结合的药物难以自由向血管外扩散，故药物与血浆蛋白结合率对药物的分布、排泄等影响很大。
4.药物与组织结合性能：
与组织高度结合的药物，在组织中的浓度高于血浆中游离药物的浓度。
5.细胞膜屏障作用：
由于细胞及药物的种类不同或生理、医学|教育网搜集整理病理因素的改变而影响药物透过细胞膜屏障进而影响药物的分布。
6.蓄积：
当药物对组织有特殊的亲和性时，该组织往往起贮藏所的作用，使药物发生蓄积而影响分布。
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时间：2023-06-26 21:00
脂溶性药物或水溶液小分子药物均易透过毛细血管进入组织;水溶液大分子药物或离子型药物则难以透出血管壁进入组织。如右旋糖酐由于其分子体积较大，不宜透出血管壁，故静脉注射后，一方面可补充血容量，另方面通过其胶体参透压作用，吸收血管外的水分而扩充血容量。
体液pH也能影响药物的分布，生理情况下细胞内液pH约为7.0，细胞外液约为7.4.弱酸性药物在酸性环境下解离较少，易透过细胞膜，因此在细胞内的浓度略低于细胞外液;弱碱性药物则相反。升高血液pH可使弱碱性药物向细胞内转移，弱碱性药物向细胞外转移，如苯巴比妥中毒时，应用碳酸氢钠碱化血液和尿液，有利于药物自脑组织向血浆中转移及促进药物自尿排出。 环球网校
2、药物与血浆蛋白的结合
在血液中总有或多或少的药物与血浆蛋白结合形成结合型药物，由于分子量变大，不宜跨膜转运，从而影响药物的分布和排泄。药物与血液蛋白的结合是可逆的，结合后暂时失去药理活性，未结合的药物为游离型，具有药理活性。结合型药物游离性药物以一定比例处于动态平衡，当游离性药物被转化或排泄，血药浓度降低时，结合型药物可自血浆蛋白释出呈游离型。药物不同，其血浆蛋白结合率也不同，结合率高的药物，生效慢、作用时间较长。两种药物同时使用可能竞争与同一蛋白结合而成发生置换现象。
3、药物与组织的亲和力
有些药物与某组织细胞有特殊的亲和力，使药物在其中的浓度较高，从而表现出药物分布的选择性。如碘在甲状腺中的浓度比血浆中浓度高约25倍。
4、血脑屏障与胎盘屏障
血脑屏障是指血浆与脑细胞或脑脊液间由特殊细胞构成的屏障，这是大脑自我保护机制。药物只有通过血脑屏障才能进入脑组织，此屏障能阻止某些大分子、水溶性和解离性药物通过;脂溶性药物可以通过。当脑膜有炎症时，血脑屏障的通透性增加，使某些药物易进入脑脊液中。如青霉素一般难以进入脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度
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时间：2023-06-26 21:01
②局部组织器官血流量。药物在组织器官中分布达到平衡的速度主要取决于通过该组织器官的血流速度。通常心、肺、脑、肝、肾等血流较快，分布达到平衡较快；肌肉次之；脂肪组织很慢。根据药物在不同组织器官中分布速度的差异情况可将机体视为一室或多室模型。
③与血浆蛋白的结合。药物进入血液后，或多或少地与血浆蛋白结合。结合型药物失去活性。由于药物与血浆蛋白结合，使血中游离药物浓度下降，有利于继续吸收；结合后的药物不易穿透毛细血管壁、各种细胞膜屏障及肾小球，可*其进一步转运，减慢消除医|学教育网整理。药物的血浆蛋白结合产物是疏松的、可逆的，与游离型（未与蛋白结合者）处于动态平衡中，因而是一种在体内的暂时储存形式。血浆蛋白与药物的结合具有一定的限度，达到饱和后继续增加剂量会导致游离药物浓度迅速升高而引起中毒。临床用药时要考虑药物血浆蛋白结合的情况。
④细胞膜屏障。它是影响药物分布的重要因素，如血脑屏障和胎盘屏障。以血脑屏障为例，许多分子较大、极性较强的药物分子不能穿过血脑屏障进入脑组织。当药物与血浆蛋白结合后分子变大也不能穿过血脑屏障。磺胺噻唑（ST）与血浆蛋白结合多，透过血脑屏障进入脑脊液少，而磺胺嘧啶（SD）与血浆蛋白结合少，进入脑脊液多，故治疗流行性脑脊髓膜炎时应选用SD
