替硝唑胶囊含广谱抗生素吗?
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发布时间：2022-04-23 09:18
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时间：2023-10-23 10:55
汉语拼音：Tixiaozuo jiaonang
化学名称：2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1H咪唑
分子量：247.28
【性状】
本品为胶囊剂。
【药理毒理】
本品对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2—4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对*滴虫的MIC与甲硝唑相仿。
【药代动力学】
口服吸收完全，排泄缓慢，在体内分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁，唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%。本品可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。本品的蛋白结合率为12%，在肝脏代谢，250mg单剂口服后约16%以原形从尿中排出，肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须给药一次。
【适应症】
本品适用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎及术后伤口感染；可用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药；可用于肠道及肠道外阿米巴病、*滴虫病、贾第虫病、加得纳菌*炎等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。
【用法用量】
1． 厌氧菌感染：口服1g，每日1次，口服首次加倍，一般疗程5—6日，或根据病情决定。
2． 外科预防用药：术前12小时顿服2g。
3． 原虫感染：*滴虫病、贾第虫病，单剂2g顿服，小儿50mg/kg顿服；阿米巴痢疾，每日2g顿服，疗程2—3日或500mg，每日2次口服，5—10日，小儿每日50mg/kg顿服3日。
【不良反应】
不良反应少见而轻微，常见的不良反应为恶心、呕吐、食欲下降及口腔异味。头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适也有报道。也可出现中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。
【注意事项】
1． 动物试验或体外测定发现本品具有致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。
2． 本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环，应避免用于3月内的妊娠妇女，如有指征应用于授乳妇时，需停止哺乳，并需在停药3日后方可授乳。
3． 对本品或吡咯类药物有过敏史者，有活动性中枢神经疾患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
1． 本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2． 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3． 同时应用西米替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4． 本品干扰双硫仑代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜用本品。
5． 本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】一年半。
