克拉霉素干混悬剂的药物相互作用
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发布时间：2022-11-04 15:37
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时间：2023-11-06 22:01
与细胞色素P450系统的相互作用：资料表明克拉霉索主要在肝脏中通过细胞色素P450进行代谢．克拉霉素与其它经细胞色素P450系统代谢的药物同时使用时，可能抑制其它药物的代谢致使其血药浓度升高。以下药物已知或可疑由细胞色素P450代谢：阿普*、口服抗凝药(如华法令)、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、卡麦角林、洛伐他汀、甲基强的松龙、咪唑安定、奥美拉唑、匹奠齐特、奎尼丁、利福布汀、西地那非、辛伐他汀、他克莫司、特非那定、*和长春碱．由CYP450系统内相似机制引起相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸。临床研究表明，当卡马西平和茶碱中的任何一种药物与克拉霉素同时给药时，卡马西平和茶碱的血药浓度会出现少量但有统计显著意义的上升。当克拉霉素和HMG-CoA还原酶抑制剂(洛伐他汀和辛伐他汀)同时使用时，偶有报道会出现横纹肌溶解的现象。在其它联合应用克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺的病例中也报道了尖端扭转性室性心动过速。在与克拉霉素联合应用时应该监测这些药物的血清浓度。和其它大环内酯类药物相似，克拉霉索有可能与华法令和环抱霉素发生相互作用。有文献资料报道：大环内酯类抗生素可以影响特非那丁的代谢，从而升高其血药浓度，偶尔会导致心律失常，例如出现QT间期延长、室性心动过速，心室纤颤和尖端扭转型室性心动过速等。因此，应避免同时使用克拉霉素和特非那丁。阿司咪唑和其它大环内酯类药物联合使用也会出现相似的相互作用。药品上市后报告表明联合应用克拉霉素和麦角胺或双氢麦角胺与急性麦角碱中毒有关，表现为四肢末端和其它组织包括中枢神经系统的血管痉挛和缺血。同时使用克拉霉素和地高辛的患者，其地高辛的血清药物浓度会升高，因此，应该密切监测此类患者的地高辛浓度。秋水仙碱是CYP3A和转运子，P-糖蛋白(Pgp)的底物。克拉霉素和其它大环内酯类药物可以抑制CYP3A和PgP。联合应用克拉霉素和秋水仙碱时，克拉霉素抑制CYP3A和/或PgP，从而增加了秋水仙碱的暴露．应监测患者秋水仙碱毒性反应的症状和体征。对于HIV感染的成年患者，联合应用克拉霉素和齐多夫定时会降低齐多夫定的稳态浓度。在同时口服这两种药物时，克拉霉素可能影响齐多夫定的吸收：因此建议在不同时段服用这两种药物．对于HIV感染的儿童患者同时服用克拉霉素颗粒剂和齐多夫定或去羟肌苷不会产生这样的相互作用。药代动力学研究表明，同时使用利托那韦(每8小时一次)和克拉霉素(500mg，每12小时一次)会显著抑制克拉霉寨的代谢．当同时使用上述两种药物后，克拉霉素的最高浓度(Cmax)升高了31％，最低浓度(Cmin)升高了182％，血药浓度曲线下面积(AUC)增加了77％．并观察到14-OH克拉霉素的形成受到了完全抑制。由于克拉霉素的治疗窗较大，如果患者肾功能正常，无需减少用药剂量．然而，对于肾功能衰竭的患者，如果同时应用利托那韦治疗，应考虑如下的剂量调整方案：如果患者的肌酐清除率在30ml/mln到60ml/min之间，克拉霉素的剂量应该减少50％；如果患者的肌酐清除率低子30ml/min，药物剂量应减少75％。与利托那韦同时用药时，应注意避免克拉霉素的每日剂量超过1000mg。
