什么是阿维菌素类杀虫杀螨剂?

发布网友发布时间：2022-04-23 06:28

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热心网友时间：2023-10-05 10:29

阿维菌素是十六元大环内酯类化合物，是日本Kitasato研究所Merck研究室从静冈县伊东市川奈地区采集的土样中分离的灰色链霉菌（Streptomycesavermitilis）MA-4680（NRRL8165）发酵液中分离得到的。从其发酵液*分离出8个结构十分相近的化合物，总称作Avermectins。目前市售的为AvermectinB1a和AvermectinB1b的混合物，其中B1a≥80%，B1b≤20%，称作Abamectin。

Avermectins的结构

Merck实验室的研究人员于1976年首先发现了阿维菌素优良的驱蠕虫活性。在此之前，1975年Mishima曾报道了另一类十六元大环内酯类化合物Milbemycins的杀虫和杀螨活性，但当时并未发现其驱蠕虫活性。在Merck实验室报道了阿维菌素的驱蠕虫活性后，才发现Milbemycins也可以作为牲畜驱蠕虫剂使用。

阿维菌素对叶螨和许多种类的昆虫有非常强有力的杀灭效力。现在阿维菌素已在世界上许多国家应用，防治大多数农作物和园艺作物的害虫和害螨。

伊维菌素（ivermectin）是在阿维菌素结构基础上改造成功的产物。它还原了B1组分上22、23位不饱和双键，其中伊维菌素B1a≥80%，B1b≤20%，也已经在世界上许多国家登记用于防治家畜寄生虫。

虽然阿维菌素对叶螨类和一些昆虫防效优良，但不能满足市场需求。这种状况促使人们去研究价廉物美的阿维菌素系列化合物，并于1984年发现了半合成的阿维菌素——埃玛菌素（Emamectin）（4″-外－甲氨基-4″-脱氧阿维菌素B1），并制成了埃玛菌素的盐酸盐，这个产品是在阿维菌素的基础上，经五步合成获得的衍生物。随后的研究发现，埃玛菌素苯甲酸盐的稳定性和水溶性好于其盐酸盐，被命名为MK-244，并在1997年在美国进行登记用于植物保护。河北省石家庄化工厂在国内首先合成了埃玛菌素苯甲酸盐，并于1999年取得登记防治棉铃虫。

埃玛菌素的结构