药物半衰期的测定
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发布时间：2022-08-25 21:44
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时间：2024-11-16 03:36
药物半衰期的意义
药物半衰期一般可称作 生物 半效期或者是生物半衰期，也可以简写为“t1/2”，指的是 血液 中药 物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。在某种特定剂量范围中大部分药物消除速度为一级，所以能够利用K(消除速率常数)来计算t1/2，也就是t1/2=0.693/K。药物与药物之间的药物半衰期差别很大，比如说洋地黄毒甙的药物半衰期是9d、青霉素的药物半衰期是30min;结构相似药物以及同一种族药物，也会出现差别较大的药物半衰期。
药物半衰期的应用
用半衰期确定给药间隔时间
为了维持药物疗效，通常采用多次给药以保持有效血药浓度。而药物半衰期是 决定 给药次数和间隔的重要参数。从临床 经验 看，通常习惯于以药物半衰期为给药间隔时间，但也有例外。如对中毒剂量和治疗剂量间隔很窄的地高辛、洋地黄类药物，则宜选择较小于药物半衰期为给药间隔时间。如果药物的治疗指数小，半衰期又短，如去甲肾上腺素就必须采用静脉滴注的给药方法，而青霉素G类药物半衰期不大(30-60分钟)，毒性也不大，可取较大于半衰期间隔时间或大剂量给药，这样方能获得良好的治疗效果。
用半衰期确定给药剂量
依据药物半衰期确定首次剂量和维持剂量。对于半衰期较长的药物，为了不失时机，及早达到所需要治疗浓度，可先给予负荷量。当确定维持量是有效剂量后，根据半衰期不难算出首次剂量加倍，每次维持量的间隔时间为该药的半衰期较为合理，如SMZ(t1/2为11小时)、强力霉素(t1/2为12-20小时)等的 用药 方法即是这样。而对于半衰期大大超过24小时的药物，首次剂量确定后，其维持量用下列公式求得:
维持量=D·T·0.693/t1/2
D为首次剂量，T为两次给药间隔时间。例如洋地黄的半衰期为9天，首次剂量为1.0-1.5smg，规定每天给药一次，则:
每天维持量=1.0*0.693*1/9*1=0.077mg
或=1.5*0.693*1/9*1=0.12mg
近年来临床实践证明，强心昔如地高辛(半衰期为36小时)不用传统的“洋地黄化”量，经4-5个半衰期(约6-8天)血药浓度也能达到稳定的治疗水平，并能减少中毒反应。
用半衰期推算体内蓄积量
对于多数药物来说，如按该药的半衰期间隔多次给药，经4-5个剂量后，药物在体内的累积量约达95%左右，基本达到了稳定的坪浓度。故临床常用蓄积比作为药物蓄积程度的指标，并可通过下列公式计算蓄积比:Rc=1/1-e
式中Rc为浓度蓄积比，K=0.693/t1/2。例如安定的半衰期为48小时，如果每8小时给药一次，计算蓄积比约等于9，也就是说连续服用该药8天以后即基本上达到稳定坪浓度，其血药浓度将是一次服药浓度的9倍，提示可能发生毒副反应。
用半衰期指导合理配伍
在临床上可根据药物半衰期指导药物间合理配伍。如小儿用三磺合剂，由于三种磺胺的半衰期各不相同，多次服药后，易发生毒副反应，现已淘汰。而TMP的半衰期为10小时，与SMZ(11小时)相近，鉴于二者药理性能如吸收、排泄、血药浓度高峰到达时间及半衰期均较一致，临床常选用二者联合应用，疗效满意[2] 。
病理状态对半衰期的影响
机体药物代谢，排泄系统和其它功能发生障碍，均能使半衰期发生改变，以下分三方面叙述:
肾功能 异常
当肾脏 疾病 或肾外原因如休克，脱冰而引起肾功能衰退时，能使药物的半衰期延长，特别是主要通过肾排泄的药物，其影响最大，如常用的链霉素、卡那霉素正常半衰期分别为2.5、3.5小时，而当肾功能障碍时则分别延长为52-100小时、72-96小时。因此肾功能异常时只要72-96小时给一次药就能达到治疗浓度。
肝功能 异常
肝脏疾病能改变肝细胞对药物代谢的能力。慢性活动性肝炎患者可有安替匹林、利福平、甲磺丁脉、氯霉素、异烟麟、异戊巴比妥及保泰松等代谢障碍。安替匹林由于代谢减慢，其血浆半衰期可长达197小时。
其它因素
诸如 内分泌 (性腺、甲状腺、肾上腺皮质等各种激素)的异常，胃肠道功能障碍，血流动力学的改变等均能影响药物的半衰期。
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