硫酸异帕米星注射液说明书简介
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发布时间：2023-03-19 16:21
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时间：2023-11-18 07:39
说明：硫酸异帕米星注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：硫酸异帕米星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Isepamicin Sulfate Injection
汉语拼音：Liusuɑn Yipɑmixinɡ Zhusheye
本品主要成份为：硫酸异帕米星。
化学名称：
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
本品为无色澄明溶液。
【药理毒理】
药理学
本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
毒理学
在亚急性、慢性毒性实验中，均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害，其程度与给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中，给豚鼠连续肌内注射本品28日，试验组剂量大于100mg/kg/日时，动物的耳壳反射消失，剂量大于50mg/kg/日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中，给大鼠连续21日肌内注射本品50～300mg/kg/日，结果出现与药物有关的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等现象。
【药代动力学】
给健康成年人肌内注射本品200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L，约1小时达血药峰浓度（Cmax）。静脉滴注同剂量的本品，结束时血药浓度约为10.91mg/L，至12小时降为＜0.3mg/L。体内分布较广，可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中。乳汁中本品浓度＜0.156mg/L。体内不代谢，以原形经肾排泄，注射后2小时尿中回收40%，12小时回收80%。肾功能不全者本品的排泄减慢。
【适应症】
本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。
【用法用量】
肌内注射或静脉滴注。
* 一日400mg，分1～2次给药。
静脉滴注按下述要求进行：一日1次给药时，滴注时间不得少于1小时；一日2次给药时，滴注时间宜控制为30～60分钟。
可根据患者年龄、体质和症状适当调整。
肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。
【不良反应】
1．常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。
2．少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。
3．极少见过敏性休克。
【禁忌】
1．对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷类抗生素引起耳聋者禁用。
2．肾衰竭者禁用。
3．孕妇禁用。
【注意事项】
1．肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。
2．交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
3．有条件时疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过35mg/L，谷浓度超过10mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
4．本品静脉滴注时，不能太快。静脉滴注液的配制方法：静脉滴注前须稀释本品，一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方氨基酸注射液、木糖醇注射液（5%）、复方乳酸钠注射液。
5．本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6．长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
7．应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．由于本品可渗入脐带血和羊水中，可能引起胎儿的第8对脑神经损害，因此孕妇禁用。
2．本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】
早产儿、新生儿、婴幼儿禁用；其他小儿慎用，若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。。
【老年患者用药】
老年患者慎用。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。
【药物相互作用】
1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆堿酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
3．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。
5．本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
6．本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。
7．本品与b 内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）联合常可获得协同作用。
8．本品与b 内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。
【药物过量】
【规格】
2ml：200mg（20万单位）
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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