盐酸利多卡因的合成路线

发布网友发布时间：2023-02-12 16:36

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盐酸利多卡因的合成路线如下：
1、利多卡因是一种经多年临床应用的麻醉剂，于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于此药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。此外，本品做为酰胺类局麻药及抗心律失常药，其麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
2、目前国内外对利多卡因的研究主要集中在制剂方面，如盐酸利多卡因注射液、复方利多卡因乳膏、利多卡因凝胶等。但是，利多卡因的合成方法却仍然延续着传统工艺方法：首先，采用冰醋酸做溶剂、酸钠为碱性催化剂，将2，6_二甲基苯胺与氯乙酰氯在45°C温度下反应，产物经冷冻析出，水洗抽滤后烘干，从而制得中间体——氯乙酰-2，6-二甲基苯胺，其收率约在67%左右；然后，采用甲苯做溶剂，使中间体氯乙酰-2，6-二甲基苯胺与二乙胺回流反应，滤液用3mol/L盐酸萃取，然后加入6mol/LKOH溶液，再用戊烷萃取碱液，最后蒸除戊烷得到固体产物利多卡因。