乙碘酮简介
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发布时间：2023-03-09 17:09
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时间：2023-10-11 14:46
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- 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 胺碘酮说明书
- 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 乙碘酮的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 胺碘酮的药理作用 4.7 胺碘酮的药代动力学 4.8 胺碘酮的适应证 4.9 胺碘酮的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 胺碘酮的不良反应 4.12 胺碘酮的用法用量 4.13 乙碘酮与其它药物的相互作用 4.14 专家点评
- 5.1 临床表现 5.2 治疗
1 拼音
yǐ diǎn tóng
2 英文参考
Amiodaronum
3 概述
乙碘酮具有抗心律失常作用，可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。
4 乙碘酮说明书
4.1 药品名称
乙碘酮
4.2 英文名称
Amiodarone ,Cordarone, Atlansil
4.3 乙碘酮的别名
胺碘酮；安律酮；胺碘达隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮；可达龙
4.4 分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 延长动作电位时程药
4.5 剂型
1.片剂：每片0.1g；0.2g；
2.注射剂（盐酸盐）：0.15g（3ml）。
4.6 乙碘酮的药理作用
为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流，减慢传导速度，并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值，减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。
4.7 乙碘酮的药代动力学
乙碘酮口服吸收迟缓而不完全，起效缓慢，口服生物利用度约为50%。口服用药4～10天开始起效，约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效，停药后可持续20min至4个h。乙碘酮有效血浓度为1～2.5mg/L，中毒血药浓度为1.8～4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%，主要分布于脂肪组织，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，也可进入乳汁。主要在肝脏代谢，尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄，约占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。
4.8 乙碘酮的适应证
临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。
4.9 乙碘酮的禁忌证
有室内或房室传导阻滞和心动过缓时，以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。
4.10 注意事项
静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降，当用药过快（少于3min）可引起循环衰竭。
4.11 乙碘酮的不良反应
1.肺毒性，少见，可致呼吸困难，肺部啰音，干咳，发热及缺氧表现，X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化（发生率0.5%～1.5%），一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。
2.心脏不良反应，可致心动过缓，一般达治疗剂量时，心率可减少10%，与乙碘酮耗竭交感神经末梢介质有关，故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化，QT间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。
3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。
4.肝损害致转氨酶升高，罕见肝硬化。
5.角膜色素沉着（占20%～90%），通常无症状，沉着于前房，不影响视力，停药后可消失，亦可用甲基纤维素滴眼预防。
6.甲状腺毒性：乙碘酮含有较高的碘，100mg乙碘酮相当于元素碘47.2mg，约为卢戈液6滴，长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退，甲状腺功能减退症（2%～4%），长期服用应监测甲状腺功能，对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。
7.少见神经系统损害（如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病），光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。
4.12 乙碘酮的用法用量
1.一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。
2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。
4.13 药物相互作用
1.可增加华法林的抗凝作用。
2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加，加重其不良反应。
3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。
4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加对心脏的不良反应。
5.单胺氧化化酶抑制剂可使乙碘酮代谢降低。
4.14 专家点评
乙碘酮原作为血管扩张药，用于心绞痛。1969年发现乙碘酮有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用乙碘酮能奏效，尤其受重视。经大量基础和临床研究，证明乙碘酮具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速，转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效，且不增加病死率。但乙碘酮毒副作用复杂，应用时需密切注意。
5 乙碘酮中毒
乙碘酮（乙胺碘呋酮、可达龙）具有抗心律失常作用，临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。
口服每次0.1～0.2g，3～4/d，有效后改为每次0.2g，l～2/d。静注或静滴，主要用于快速心律失常立即复律，5～10mg/kg，分2～3次给药，用50%葡萄糖液稀释后缓慢静注（10～15min）。以250ml葡萄糖液稀释后静滴30min内滴完。本药口服吸收好，6～8h血药浓度达峰值，在肝脏代谢，经肝胆汁排泄，半衰期平均为52.6d。
人中毒血药浓度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg，静脉注射LD50 0.1669g/kg。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。[1]
5.1 临床表现
[2]
1.不良反应
如头晕、恶心、呕吐、便秘、心动过缓、角膜病变、视力下降。
2.中毒表现
（1）心血管系统：窦房结功能抑制或房室传导阻滞及扭转性室速、心电图可见QT间期延长、T波低平、U波，静注过快可见低血压、心力衰竭。
（2）神经系统：震颤、共济失调、锥体外系症状、多发性神经炎。（3）消化系经：恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
（4）内分泌系统：甲状腺功能亢进或低下、黏液性水肿。
（5）呼吸系统：间质性肺炎或肺泡纤维性肺炎、结核活动播散、胸腔积液。（6）血液系统：血沉快、白细胞增高、血小板减少。
（7）过敏反应：皮肤光过敏症、急性碘过敏反应、哮喘等。（8）其他：肾毒性表现、口吃、 *** 发育、角膜病变等。
5.2 治疗
乙碘酮中毒的治疗要点为[3]：
1.出现中毒反应立即停药。
2.过敏反应可用抗组胺药物或泼尼松、氢化可的松、地塞米松等。角膜病变可用1%甲基纤维素或钠碘肝素点眼。
3.心动过缓，可用山莨菪堿、异丙肾上腺素和地塞米松，必要时安置心脏起搏器。
4.出现肺部病变可用糖皮质激素。
5.诱发甲状腺功能亢进，采用甲亢药物替代治疗，严重者手术治疗。
6.肝功异常予保肝药物治疗。
