奥卡西平片治什么病
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发布时间：2022-04-29 02:18
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时间：2023-10-05 04:21
商品名称：曲莱
通用名称：奥卡西平片
英文名称：Oxcarbazepine Tablets
【化学成分】
活性成份：奥卡西平。
奥卡西平的化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮杂卓-5-羧胺。
【包装规格】
300mg*50片。 0.3g 0.3g*50片 0.3g*50T 300mg*50片 150mg*50片
【药物相互作用】
酶抑制 ：
在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。 如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥，苯妥英钠)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微 ：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶诱导 体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药(例如卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。
在体外研究中，MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT)，因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如丙戊酸类，拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4 或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。
对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4 亚群有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。
与其它抗癫痫药的相互作用 ：
在临床试验中，对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表 ：
在体内研究中，当给予本品剂量超过1200 mg/天，苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联合使用时，如本品的剂量超过1200 mg/天，就需要降低苯妥英钠的剂量。然而，当苯巴比妥与本品联合使用时，其血浓度仅有轻微的升高(15%)。
细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥，能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。
没有观察到本品的自身诱导作用。
激素类避孕药 ：
本品对两类激素类避孕药有影响 ：炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。
钙离子拮抗剂 ：
反复同时与本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。
维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。
与其它药物的相互作用 ：
西咪替丁，红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中，单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。
由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似)，不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。
锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
【用法用量】
本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
本品可以空腹或与食物一起服用。
对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
*- 单药治疗 ：
用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)，分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。
单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400 mg的剂量证明是有效的。
联合治疗 ：
用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。
联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。
5岁和5岁以上的儿童
在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日，分为2次给药。
联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46 mg/kg/日。
上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。
5岁以下的儿童
目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。
老年人
建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人，参见[注意事项]。
肝功能损害的病人 ：对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。
肾功能损害的病人 ：有肾功能损害的病人(肌酐清除率<30 mL/分)，本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300 mg/ 日)，并且增加剂量时间间隔不得少于1周，直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。
【储存】
30°C以下密闭保存。有效期两年。
【生产企业】
企业名称：Novartis Pharma Schweiz AG
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时间：2023-10-05 04:22
商品名称：曲莱
通用名称：奥卡西平片
英文名称：Oxcarbazepine Tablets
【化学成分】
活性成份：奥卡西平。
奥卡西平的化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮杂卓-5-羧胺。
【包装规格】
300mg*50片。 0.3g 0.3g*50片 0.3g*50T 300mg*50片 150mg*50片
【药物相互作用】
酶抑制 ：
在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。 如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥，苯妥英钠)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微 ：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶诱导 体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药(例如卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。
在体外研究中，MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT)，因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如丙戊酸类，拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4 或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。
对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4 亚群有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。
与其它抗癫痫药的相互作用 ：
在临床试验中，对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表 ：
在体内研究中，当给予本品剂量超过1200 mg/天，苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联合使用时，如本品的剂量超过1200 mg/天，就需要降低苯妥英钠的剂量。然而，当苯巴比妥与本品联合使用时，其血浓度仅有轻微的升高(15%)。
细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥，能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。
没有观察到本品的自身诱导作用。
激素类避孕药 ：
本品对两类激素类避孕药有影响 ：炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。
钙离子拮抗剂 ：
反复同时与本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。
维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。
与其它药物的相互作用 ：
西咪替丁，红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中，单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。
由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似)，不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。
锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
【用法用量】
本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
本品可以空腹或与食物一起服用。
对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
*- 单药治疗 ：
用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)，分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。
单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400 mg的剂量证明是有效的。
联合治疗 ：
用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。
联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。
5岁和5岁以上的儿童
在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日，分为2次给药。
联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46 mg/kg/日。
上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。
5岁以下的儿童
目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。
老年人
建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人，参见[注意事项]。
肝功能损害的病人 ：对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。
肾功能损害的病人 ：有肾功能损害的病人(肌酐清除率<30 mL/分)，本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300 mg/ 日)，并且增加剂量时间间隔不得少于1周，直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。
【储存】
30°C以下密闭保存。有效期两年。
【生产企业】
企业名称：Novartis Pharma Schweiz AG
