发布网友 发布时间:2022-04-27 10:57
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热心网友 时间:2023-09-14 05:42
类固醇激素生物合成的途径
由于类固醇激素的特殊生理功能,因此具有重要的药用价值。类固醇激素主要应用在以下几个方面: ① 抗炎和抗过敏:多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能,例如天然的可的松(17-羟基-11-脱氢皮质酮)和氢化可的松(17-羟基皮质酮)是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。
在可的松结构基础上,通过结构修饰和筛选,合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗过敏药物。如人工合成的强的松(1-脱氢可的松),在第一、二个碳原子间为双键,比氢化可的松的作用强3~5倍,主要用于治疗哮喘。另一种为醋酸氟轻松,它的抗炎活性是氢化可的松的几十倍,是治疗各种炎症和牛皮癣的良药。
② 治疗男性或女性疾病和避孕:性激素常用于男性或女性疾病的治疗。例如雌二醇和黄体酮可用于治疗女性的月经失调,以及妇女更年期疾病等。黄体酮还有安胎作用,使妊娠过程能够正常进行。
女性注射或口服雌二醇或黄体酮,或二者合用可以起避孕作用。通过对性激素结构进行化学修饰,已经合成出了性能良好的新型避孕药。目前临床上使用的避孕药主要是炔诺酮和17-乙炔雌二醇,避孕成功率在99%以上。其原理是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌排卵和使子宫内膜大宜于受精和植胎。人工合成的长效避孕药炔雌醚,服用后由脂肪组织吸收并代谢成乙炔雌二醇,再缓慢释放出来,从而达到长效避孕的目的。
③ 改善代谢功能:许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和水盐代谢的功能。特别是一些人工合成的类固醇激素,作用更显著。例如斯坦唑(stanozolol)是一种合成类固醇激素,其结构为:
这种激素能够促进机体的造血功能,使血红蛋白增多,从而加快氧和CO2的循环,增强体力。而且它还能够促进骨骼生成,使身体肌肉发达。所以它是一种治疗慢性消耗性疾病、重病及手术后恢复的有效药物。由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力,因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。近年来,国际体育组织实施了严格的药物检查,以对付日益严重的服用违禁药物问题。
类固醇激素药物虽然有良好的疗效,但长期服用会对人体健康造成严重危害,尤其是对丈肝脏的伤害更显著,而且还会出现女性男性化的情况。因此,类固醇激素药物要在医生指导下使用。